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リファキシミンは、細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼに結合し、RNA合成を阻害することが示唆されている。
※DNA依存性RNAポリメラーゼ:DNAの鋳型鎖(一本鎖)の塩基配列を読み取って相補的なRNAを合成する反応(転写)を触媒する酵素

  1. 1)社内資料(細菌におけるリファキシミンのRNA合成阻害)

薬理作用

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海外臨床分離株を用いたリファキシミンの好気性グラム陽性菌、通性嫌気性グラム陰性菌などに対する抗菌活性は以下のとおりであった。

アンモニア産生菌に対する抗菌活性(in vitro)3-4)

肝性脳症における高アンモニア血症の原因菌については特定されていないが 、腸内細菌群ではClostridium属菌、Bacillus属菌、Streptococcus属菌、Bacteroides属菌 クスコ タワーバー用BCS付マウントブラケット インプレッサクーペ GC8 660-54B-AL CUSCO タワーバー用オプション【店頭受取対応商品】、E.coli 【SSR】 EXECUTOR EX01 (エグゼキューター EX01) 20インチ 10.0J PCD:114.3 穴数:5 inset:26 フラットブラック [ホイール1本単位] [H]、P.mirabilis等がアンモニア産生菌として報告されている。
国内臨床試験における臨床分離株のうち、アンモニア産生菌と考えられる菌種に対するリファキシミンの抗菌活性は以下のとおりであった。

  1. 2)Hoover, W.W. et al.:Diagn. Microbiol. Infect. Dis. 1993 Feb; 16(2)
    : 111-118
  2. 3)Vince AJ et al.:J Med Microbial. 1980 May; 13(2): 177-191
  3. 4)社内資料(臨床分離株に対するリファキシミンの抗菌活性)

肝性脳症モデルに対する作用(ラット) 1)

門脈−大循環短絡路(シャント)を作製したラット肝性脳症モデルにおいて、各用量のリファキシミンを3日間経口投与した結果、後大静脈血中アンモニア濃度および昏睡発症率は用量依存的に低下した。

耐性 2-5)

リファキシミンに対する耐性は、主にDNA依存性RNAポリメラーゼ遺伝子の点突然変異により発生することが示唆されている。他のリファマイシン系抗菌薬であるリファンピシンについても、DNA依存性RNAポリメラーゼ遺伝子の点突然変異が耐性に寄与しているが アイバワークス ルーフラック NOSELDA-フラット ビックホーン ショート UBS25:69:26:73 専用脚 1200サイズ 1.6m 【Castrol】 Magnatec 5W30カストロール マグナテック 5W-30 1L×6缶、

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、他の治療法を選択すること。

  1. 1)Tamaoki S et al.:Eur J Pharmacol. 2016 May 15; 779: 168-176
  2. 2)Vitali B et al.:Res Microbiol. 2007 May; 158(4): 355-362
  3. 3)Telenti A et al.: Lancet. 1993 Mar 13; 341(8846): 647-650
  4. 4)Lucchesi M et al.: Chemioterapia. 1984 Dec; 3(6): 371-372
  5. 5)Malvisi Stracciari J et al.: Chemioterapia. 1987 Apr; 6(2): 82-84

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